Atualmente, são comercializadas quatro diferentes gerações de pílulas anticoncepcionais. Os comprimidos ou pílulas de primeira, segunda, terceira e quarta gerações diferem na sua composição. O termo geração refere-se a alterações na composição das pílulas e na sua dose de estrogênio e progesterona. Os efeitos colaterais e os riscos associados ao consumo das pílulas também são diferentes entre si.
As pílulas de primeira geração, comercializadas desde 1960, têm altas concentrações de estrogênio. Os efeitos colaterais associados ao consumo deste tipo de anticoncepcional são inchaço dos seios, náuseas, dores de cabeça e distúrbios vasculares. Atualmente, existem pouquíssimas pílulas de primeira geração à venda e normalmente elas não são prescritas por ginecologistas pelos efeitos adversos intensos que provocam.
As pílulas de segunda geração foram comercializadas pela primeira vez nos anos 1970. Estes comprimidos contêm dois derivados do hormônio progesterona: norgestrel e levonorgestrel. A alteração na composição ajudou a reduzir alguns efeitos colaterais associados às pílulas de primeira geração. No entanto, pílulas de segunda geração apresentam um risco aumentado de trombose venosa, o que exigiu o desenvolvimento de uma nova geração de pílulas.
As pílulas de terceira geração apareceram pela primeira vez no mercado na década de 1990. Estes comprimidos contêm três derivados diferentes de progesterona sintética: desogestrel, gestodeno e norgestimato. As pílulas de terceira geração foram criadas com o objetivo de limitar os efeitos colaterais associados aos comprimidos de gerações anteriores, tais como mastalgia (dor nos seios), acne e náuseas. Vários estudos têm mostrado que o consumo destas pílulas está ligado a um risco maior de tromboembolia em relação aos comprimidos de segunda geração.
As pílulas de quarta geração, introduzidas no mercado já nos anos 2000, contêm uma nova progesterona chamada drospirenona. Os efeitos colaterais associados ao seu consumo são muito semelhantes aos dos comprimidos de terceira geração, mas normalmente são de intensidade menor. Atualmente, as pílulas de quarta geração são as mais utilizadas por mulheres que pretendem prevenir uma gravidez.
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